DERS TANITIM ve UYGULAMA BİLGİLERİ
| Dersin Adı | Kodu | Yarıyıl | T+U+L (saat/hafta) | Türü (Z / S) | Yerel Kredi | AKTS |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Farmakofor Modelleme | MBG 319 | Güz-Bahar | 03+00+00 | Seçmeli | 3 | 5 |
| Akademik Birim: | Moleküler Biyoloji ve Genetik |
| Öğrenim Türü: | Örgün Eğitim |
| Ön Koşullar | Yok |
| Öğrenim Dili: | İngilizce |
| Dersin Düzeyi: | Lisans |
| Dersin Koordinatörü: | - - |
| Dersin Amacı: | İlaç keşfinde ve ADME-Tox farmakofor modellemenin ve farmakoforun önemini göstermek. Ligant temelli ve yapı temelli farmakofor modellerinin amacı ve uygylamalarını örneklerle açıklamak. Bu konuda kullanılan yazılım programlarını özellikle Discovery Studio bilgisayar programını öğretmek ve kendilerine verilen projelere uygulanmasını sağlamak. |
| Dersin İçeriği: | Protein ligant etkileşimi ve aralarındaki önemli kuvvetler İlaç Keşfi Farmakofor Modellemenin faydaları ve zorlukları Ligand temelli farmakofor modelleme Yapı temelli farmkofor modelleme Biovia Discovery Studio yazılım programının öğretilmesi Autodock programının kullanımını bilmek Sanal tarama ile ilaç geliştirme |
| Dersin Öğrenme Çıktıları (ÖÇ): |
|
| Dersin Öğrenme Yöntem ve Teknikleri | Bir ara sınav, bir final, proje ve ödevler |
HAFTALIK PROGRAM
| Hafta | Konular | Ön Hazırlık |
|---|---|---|
| 1 | Farmakofor Modellemeye Genel Bakış | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 2 | Bilgisayar Destekli İlaç Tasarımı Nedir? | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 3 | Ligand-Protein Etkileşimlerine Genel Bakış | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 4 | Sanal taramada farmakofor modelleme | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 5 | Yerleştirme simülasyonlarında farmakofor yöntemleri | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 6 | ADME-toksta farmakoforların uygulamaları | 1. ila 5. haftalarda kapsanan bölümlerin incelenmesi |
| 7 | Farmakofor rehberliğinde ilaç hedef tanımlaması | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 8 | AutoDock yazılım aracına giriş | AutoDock ile ilgili programları kişisel bilgisayarınıza yükleme |
| 9 | BIVIA DS'ye Giriş | Pratik |
| 10 | Sanal Tarama | Pratik |
| 11 | Ara Sınav Projesi | Pratik |
| 12 | Farmakofor modellemede gelecek perspektifleri | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 13 | Parça bazlı ilaç tasarımı | Ders kitabından ilgili bölümün okunması |
| 14 | Bitirme projesi | 9 ila 12. haftalarda kapsanan bölümlerin incelenmesi |
Kadir Has Üniversitesi'nde bir dönem 14 haftadır, 15. ve 16. hafta sınav haftalarıdır.
ZORUNLU ve ÖNERİLEN OKUMALAR
| Pharmacophore modeling: advances, limitations, and current utility in drug discovery; Xiaoyu Qing, Xiao Yin Lee, Joren De Raeymaeker, Jeremy RH Tame, Kam YJ Zhang, Marc De Maeyer, Arnout RD Voet Pharmacophore Approaches In Drug Discovery; Thierry Langer ThreeDimensional Pharmacophore Modelling of Monoamine oxidase-A (MAO-A) inhibitors; Kalapatapu V.V.M. Sairam, Roop K. Khar, Rama Mukherjee and Swatantra K. Jain Synthesis, Structure–Activity Relationship, and Pharmacophore Modeling Studies of Pyrazole-3- Carbohydrazone Derivatives as Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitors; Deyan Wu, Fangfang Jin, Weiqiang Lu 1, Jin Zhu, Cui Li, Wei Wang, Yun Tang, Hualiang Jiang, Jin Huang, Guixia Liu and Jian Li |
DİĞER KAYNAKLAR
| AutoDock Tutorial BIOVIA DS Tutorial |
DEĞERLENDİRME SİSTEMİ
| Yarıyıl İçi Çalışmaları | Sayı | Katkı Payı (%) |
|---|---|---|
| Katılım | 14 | 10 |
| Ödev | 2 | 10 |
| Dersle İlgili Sınıf Dışı Etkinlikler (okuma, bireysel çalışma vb.) | 5 | 20 |
| Ara Sınavlar/Sözlü Sınavlar/Kısa Sınavlar | 1 | 30 |
| Final Sınavı | 1 | 30 |
| Total: | 23 | 100 |
İŞ YÜKÜ HESAPLAMASI
| Etkinlikler | Sayısı | Süresi (saat) | Toplam İş Yükü (saat) |
|---|---|---|---|
| Ders Saati | 14 | 3 | 42 |
| Ödev | 5 | 6 | 30 |
| Dersle İlgili Sınıf Dışı Etkinlikler | 5 | 5 | 25 |
| Ara Sınavlar/Sözlü Sınavlar/Kısa Sınavlar | 1 | 10 | 10 |
| Final Sınavı | 1 | 18 | 18 |
| Toplam İş Yükü (saat): | 125 | ||
1 AKTS = 25 saatlik iş yükü
PROGRAM YETERLİLİKLERİ (PY) ve ÖĞRENME ÇIKTILARI (ÖÇ) İLİŞKİSİ
| # | PY1 | PY2 | PY3 | PY4 | PY5 | PY6 | PY7 | PY8 | PY9 |
| OC1 | |||||||||
| OC2 | |||||||||
| OC3 | |||||||||
| OC4 | |||||||||
| OC5 | |||||||||
| OC6 | |||||||||
| OC7 |
Katkı Düzeyi: 1 Düşük, 2 Orta, 3 Yüksek